肉毒毒素能作用于神经肌肉接头处，抑制突触前神经介质——乙酰胆碱的释放。换句话说就是，肉毒毒素让神经不能发出指令去控制肌肉，使肌肉不能进行收缩和完成有效的动作，从而使肌肉一直处于懒散状态，进而变松、变软，失用性地不断萎缩变小、变纤细。例如，将肉毒毒素准确注射在咬肌处，咬肌就会萎缩变细，从而使脸的轮廓变柔和。这就是注射肉毒毒素瘦脸的基本原理。但若注射错了位置，情况就不一样了，有些药物若注射菿与笑有关的其他肌肉里面去，导致这些肌肉在笑时不能收缩，就会出现“脸部表情很僵硬”的情况。

注射肉毒素后咬肌肌力减弱，会带动面部表情不自然，这是正常的注射反应，这种表情不自然可能在注射24小时后出现，作用高峰为注射后7—14天，而2—8周后表情会恢复如初。